結構式 |
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Dapoxetine
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor α1,α2,β dopamine transporters 5HT1A, 5HT1B, 5HT2 GABAAR |
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UpToDate 連結 |
藥理作用 |
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必利勁治療早泄(PE)的作用機製可能與其抑製神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。
必利勁可以調節射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少陰部運動神經元反射放電(PMRD)的持續時間。 |
適應症 |
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Priligy用於治療年齡18-64歲且符合下列所有條件的早發性射精男性:
1. 陰道內射精潛伏時間(IELT) 短於兩分鐘
2. 難以控制射精,在性行為插入之前、當時或不久後經過輕微刺激,發生持續或復發性射精
3. 因為早發性射精而導致病人明顯沮喪 |
用法用量 |
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建議劑量為60毫克,在性行為之前約1至3小時視需要使用。建議服用頻率最多一天一次。
Priligy可和食物一起或單獨服用。
若選擇使用Priligy治療早發性射精,應該在開始使用四週後或使用六個劑量後評估本品的風險及病人自述的利益,以判斷病人的風險及利益平衡,並決定未來是否需要繼續治療。 |
藥動力學 |
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吸收
口服後,必利勁被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。
分佈
在體外,99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝産物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分佈,平均穩態分佈容積為162 L。
代謝
體外研究錶明,必利勁可被肝髒和腎髒中的多個酶係統清除。
排泄
每日服用必利勁藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基必利勁的半衰期和必利勁相似。 |
副作用 |
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頭痛,消化不良,背痛,肌肉痛,鼻塞,潮紅,四肢疼痛。 |
禁忌 |
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1.禁用於已知對dapoxetine鹽酸鹽或本品所含任一賦形劑會產生過敏反應的病人。
2.Priligy 禁用於有以下顯著的病理性心血管疾病的病人:
• 心臟衰竭(NYHA分級第二到第四級)
• 心律傳導異常(第二或第三級房室阻斷或病態竇結症候群)且未以永久性心率調節器治療
• 顯著的缺血性心臟疾病
• 顯著的心辦膜疾病
3.Priligy禁用於中度以及重度肝功能不全的病人 |
注意事項 |
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1.有使用其他抗憂鬱藥物者,請與醫師或藥師確認是否可使用本藥。
2.Priligy 應謹慎使用於有躁症或嚴重抑鬱症病史者。
3.若病人透露過去曾有姿勢性反應(姿勢性低血壓)或是姿勢性測驗顯示出有此方面的反應,應避免使用Priligy治療。
4.服用前24小時請勿服用葡萄柚汁。
5.請謹慎服用,此藥物可能會引起暈眩或頭昏眼花。服用後,請避免駕駛或操作具危險性的器械。
6.與酒精併用可能會增加不良反應,例如:昏厥,而增高意外傷害的風險;因此,應建議病人服用Priligy 時應避免飲酒 |
藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。保存於原包裝中。 |